Los enteógenos a lo largo de la historia de la humanidad se han utilizado en un contexto de ritual y su significado religioso está completamente documentado con numerosas obras de literatura antropológica y académica.

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Los enteógenos, como mencionamos antes, han sido utilizados en todo el mundo por los pueblos indígenas durante miles y miles de años. En algunos países hay legislaciones que permiten el uso tradicional de enteógenos. Sin embargo, a mediados del siglo XX, después del descubrimiento del LSD por Alfred Hoffman y el desarrollo de la terapia psicodélica, el término enteógeno (que se inventó en 1979) se convirtió en un término ambiguo utilizado para incluir también drogas artificiales, algunas medicinas alternativas asi como tratamiento, y prácticas espirituales. Independientemente o no si se tratataba de una experiencia religiosa o tradicional consolidada.

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Algunos ejemplos de enteógenos tradicionales incluyen psicodélicos como los hongos de psilocibina, iboga, peyote y ayahuasca; alucinógenos atípicos como Amanita muscaria o Salvia Divinorum y; Cuasi psicodélicos como el cannabis; y otro que inducen al delirio como la peligrosa datura (Datura Stramonium).